Minoxidil

Poslední úprava 08.07.2019
Sdílet článek

Minoxidil byl v 70. letech vyvinut k léčbě vysokého krevního tlaku pod názvem Loniten. Testováním bylo zjištěno, že nárůst vlasů je vedlejším účinkem minoxidilu. Vedlo to k vývoji roztoku k zevnímu použití na léčbu androgenní alopecie pro muže i pro ženy. V současnosti jsou nejpoužívanější 2% (pro ženy) a 5% (pro muže) topikální roztoky.

Použití při padání vlasů

Minoxidil je lokální přípravek, který podporuje růst vlasů. Přestože je při celkové mužské plešatosti méně efektivní než při ošetření "lysin", je minoxidil nejčastěji používaná složka v lokálních přípravcích určených na růst vlasů.

Víme, že minoxidil stimuluje nárůst vlasů prodlužováním jejich růstového cyklu. Přesný mechanismus účinku na vlasové folikuly však není přesně znám. Nejrozšířenějším vysvětlením účinků je, že jako tzv. vazodilátor rozšiřuje cévy a je předpoklad, že se takto zvýší přísun výživných látek do vlasových folikulů. Jiné vazodilátory však takový účinek na vlasy nemají a proto je zřejmé, že to nehraje hlavní roli při aktivaci růstu vlasů pomocí minoxidilu. Pro úplnost informací je možné dodat, že stimulační efekt minoxidilu může způsobovat i fakt, že minoxidil působí i na otevření tzv. draslíkových kanálů, které propouštějí draslík ven z buňky. Výzkumy v této oblasti jsou však ještě nedostatečné. Zatím bude tedy nejjednodušší hovořit obecně o minoxidilu jako o vlasovém aktivátoru.

Stále mnoho pozornosti se věnuje detailnímu poznání a pochopení mechanismů účinku minoxidilu na růst vlasů, protože to může vést k vývoji ještě účinnějších prostředků proti vypadávání vlasů.

Mechanismus

Minoxidil působí hlavně na prodloužení anagenní fáze vlasových buněk, během které vlasy rostou. Vlasové buňky procházejí třemi fázemi, růstovou (anagenní), přechodnou (katagenní) a klidovou (telogenní). Tyto se cyklicky obměňují, přičemž nové folikuly nahrazují ty starší. Zkrácená anagenní fáze je zodpovědná za problémy s vypadáváním vlasů. Tak, jako je tomu u mužské plešatosti (androgenní alopecii), kdy testosteron a jeho derivát DHT ovlivňuje zkrácení anagénu.

Podle probíhajícího výzkumu mechanismu účinkování minoxidilu, působí minoxidil přímo na ATP-senzitivní K+ kanály. Podle in vitro studie (s použitím orgánové kultury) byl minoxidil schopen utlumit redukci anagenní fáze vyvolané tolbutamidem, který blokuje ATP-senzitivní K+ kanál. Minoxidil zároveň způsobí to, že "otevře" draslíkové kanály (tedy K+ kanály) k buňkám folikulů s různorodou distribucí k folikulem, cibulkám a vlasové pokožce. Studie také uvádí, že minoxidil prodloužil anagen pouze na kulturách bez vybraných růstových faktorů (inzulín, hydrokortizon), a při takovém scénáři tolbutamid blokoval minoxidil. Jeden z těchto receptorů (sulfonylurea 2B) se projevuje v buňkách papilární linie, stejně jako ve folikulech, a může být zapojen do minoxidilové signalizace prostřednictvím adenosinu a receptoru A1.

Dalším věrohodným vysvětlením by mohlo být posílení průtoku krve, zvýšený průtok krve byl zaznamenán při 5% koncentraci lokálního minoxidilu, při nižších dávkách tomu tak nebylo.

Nakonec, je také možné, že minoxidil působí prostřednictvím imunitního systému. Odborníci předpokládají, že stimulace prostaglandinu syntázy-1 a následná produkce PGE může vyvolat růst vlasů. Je třeba poznamenat, že obecné padání vlasů (alopecia areata) je podle všeho propojeno s imunitním systémem, kdy je nadbytek Th1 signalizace vzhledem k Th2, spojován s patofyziologií autoimunitního kožního onemocnění - alopecia aerate.

Zdá se, že prodloužení anagenní fáze vlasových folikulů podporuje růst vlasů. Mechanismus povzbuzení anagénu ale v současnosti není znám.

Androgenní alopecie

Androgenní alopecie je termín označující vzorové mužské vypadávání vlasů (často s charakteristickým tvarem podkovy), začínající na přední části hlavy a postupující přes spánky směrem dozadu, přičemž strany zůstanou většinou nedotčeny. Lidé s androgenní alopecií často používají minoxidil. Dobrovolníci na dvou íránských dermatologických klinikách aplikovali minoxidil denně, údaje byly následně získány od 95% zúčastněných. Odstoupení od výzkumu z důvodu vedlejších účinků byl relativně minimální (13% vypadnutých mužů). Většina osob ukončila léčbu kvůli slabému účinku (66,5%), případně byly pouze příliš líní, aby si přípravek aplikovaly (15,3%). Navíc, míra úspěšnosti minoxidilu během dlouhodobého sledování (v délce 5 let) se zdá být nižší, než při kratších pokusech s přibližně 20-30% pacientů, kteří byli s výsledky spokojeni.

Srovnávací studie se zaměřila speciálně na androgenní alopecii, přičemž srovnávala účinek 5% roztoku minoxidilu (50 mg) oproti 1% (10 mg), každý aplikován dva krát denně. Zjistilo se, že po 24 týdnech se při zvýšené koncentraci podstatně zvýšil účinek a vlasy vykazovaly opětovný růst v měřeních v 8., 16. a 24. týdnu. Průměrná změna od výchozí hodnoty při nižší dávce (vzhledem k počtu jemných chloupků) byla 21,2 a při skupině s 5% roztokem byla 26,4. Podobný trend byl patrný i v případě celkového počtu vlasů, ačkoli přínos nebyl pětinásobně vyšší u vyšší dávky. Přesto byl podstatně vyšší. Při této studii byla odezva 77,4% v případě 1% skupiny a 81,1% v 5% skupině, pokud jde o nepatrné zlepšení. Mírné zlepšení stavu hlásilo 30,8% a 17,1% zúčastněných.

Zdá se, že minoxidil účinkuje při vzorovém mužském padání vlasů. Stupeň účinnosti a míra odezvy se zdá být nižší, než jeho vliv na obecnou ztrátu vlasů (alopecia areata). Minoxidil neúčinkuje v anti-androgenním smyslu (což je primární patologie vzorového mužského vypadávání vlasů).

Krátkodobé testy udávají 60% zpětnou vazbu, testy s delší dobou trvání mají odezvu pod 30%. Zčásti je to způsobeno neschopností minoxidilu udržet opětovný růst vlasů, ale hlavně kvůli odstoupení účastníků z testů.

Stupeň účinnosti

Aplikace 1 ml 2% roztoku (20 mg) po dobu 24 týdnů je spojována s průměrným nárůstem počtu vlasů o 13,2%, s menším účinkem při závažnějších případech vypadávání vlasů. Celková odezva byla 56,1%.

Ve srovnání s placebem byl po 16 týdnech užívání účinek pěnového minoxidilu (5%) samotnými testujícími ohodnocen v 70,6% jako zlepšení stavu (6,2% udávalo zhoršení stavu). V případě placeba hlásilo 42,4% zúčastněných zlepšení stavu a 19,2% zhoršení stavu. Po posouzení stavu odborníky došlo k opětovnému růstu vlasů po minoxidilové kůře u 38,3% zúčastněných, v případě placebo skupiny u 5,2%. Výrazný opětovný růst vlasů byl naměřen u 7,8% (minoxidil) a u 0,6% (placebo).

Porovnáme-li 5% roztok s 1% roztokem, jsou odpovědi na "nepatrné" a "mírné" zlepšení stavu 81,8% a 30,8% (5%) oproti 77,4% a 17,1%. Z toho vyplývá, že pět procentní roztok je o něco efektivnější. Odezva po dvanácti měsících ošetřování 5% minoxidilem byla 52% v případě androgenní alopecie. V případě alopecia areata u žen je 5% minoxidil mnohem efektivnější, než 2%, pokud jde o hodnocení pacientů. Přestože se 5% minoxidil zdá být při brzkých měřeních mnohem efektivnější, než 1-2% roztok, statisticky podstatnější rozdíly vidno po 48 týdnech, někdy byly zaznamenány již po 8 týdnech. V jedné studii bylo uvedeno, že po 48 týdnech způsobil 5% minoxidil, ve srovnání s 2% minoxidilem, až o 45% mohutnější opětovný růst vlasů. Oba roztoky byly přitom efektivnější, než placebo.

Vyšší koncentrace minoxidilu (5%) se zdá být efektivnější. Přesto, že oproti 2% jde o více než dvojnásobnou dávku, výsledek není dva krát tak efektivní. Odezva i stupeň efektivity je pouze nepatrný, tak jako při 5% přípravcích, tak při 5% roztocích a pěnách.

Po vysazení užívání minoxidilu se hodnoty opětovného růstu vlasů znormalizují a po 4 až 6 měsících se znovu projeví plešatění. Pokud se kúra udržuje, tak jsou při měřeních po dvou letech udávané průměrné hodnoty 30% pro 5 procentní minoxidil (ve srovnání s placebem). 5% roztok je i v tomto měření efektivnější než 2%. Tato studie má ale relativně nízkou výpovědní hodnotu.

Minoxidil je v případě ztráty vlasů pouze provizorní řešení, není to léčba. Po vysazení minoxidilu se jeho účinky postupně vytratí a znovu dochází k plešatění.

Srovnávací studie

Minoxidil ve formě 5% pěny je nový způsob dodání minoxidilu a zdá se být efektivní u osob s androgenní alopecií (mužská plešatost). Jedna studie srovnávala 5% minoxidil ve formě pěny (aplikace jednou denně po 50 mg) oproti 2% minoxidilovému roztoku za provozu dva krát denně po 20 mg. Šlo o ženy trpící na alopecii. Testované osoby po 24 týdnech udávali, že 5% pěna je mnohem efektivnější než 2% roztok. Růst vlasů stoupl o 16,2% v případě pěny a 13,8% v případě roztoku. Pěna byla vyhodnocena jako podstatně lepší i vzhledem k tomu, že nenarušovala účes a bylo hlášeno podstatně méně vedlejších účinků. Odezva se mírně zvýšila z 56,1% na 67,7%.

Minoxidilová pěna účinkuje již při jedné aplikaci denně, a může být o něco efektivnější, než tradiční roztok.

Porovnáme-li efektivnost 5% minoxidilu s 1mg s orálním anti-DHT agentem, který vyvolává růst vlasů (finasterid), bylo podle studie zaměřené na androgenní alopecii po 12 měsících aplikace zjištěno, že úspěšnost minoxidilu je 52% a finasteridu 80%. V případě hodnocení účastníků studie se nepodařilo najít podstatné rozdíly v účinnosti. Finasterid byl ale spojován s nižší hladinou androgenů (DHT) a poklesu libida u 15% osob.

Minoxidil může být stejně účinný jako finasterid, ale nástup účinku u minoxidilu je nižší než u finasteridu.

Vzájemná interakce výživných látek

Tretinoin (kyselina all-trans retinová)

Tretinoin je lokálně užívána kyselina all-trans retinová, účinný analog vitaminu A. Tretinoin dokáže zvýšit propustnost kůže pro minoxidil v průměru trojnásobně při 0,05%. Sám o sobě má schopnost vyvolat opětovný růst vlasů, byť s nižší odezvou, než samotný minoxidil.

Dodání tretinoinu v 0,01% roztoku k 5% minoxidilovému roztoku způsobí, že jednodenní aplikace 5% roztoku je stejně efektivní jako používání minoxidilu dva krát denně bez přidání tretinoinu.

Pyrithion zinku

Pyrithion zinku je protilupová složka, která může při opětovném růstu vlasů pomoci. Srovnávací studie srovnávala 1% pyrithion zinku (Head and Shoulders) s 5% minoxidilem (Rogaine), stejně jako jejich kombinaci. Minoxidil byl více než dva krát tak efektivní jako pyrithion zinku a jejich kombinace vykazovala lepší výsledky než 5% minoxidil užívaný během 9 týdnů. Účinkoval však hůře než minoxidil. Rozdíl oproti pyrithion zinku za provozu během 27 týdnů nebyl významný.

Ketokonazol

Ketokonazol (Nizoral) je lokální aplikace, která dokáže snížit syntézu testosteronu na DHT a snižuje androgenní efekt DHT u vzorového mužského vypadávání vlasů.

Výzkum, který zkombinoval šampon s obsahem 2% ketokonazolu a 2% minoxidilu, udává, že tato kombinace byla efektivnější, než samotný 2% minoxidil a efektivnější než samotný 1mg finasterid. Byla však méně efektivní, než kombinace 2% minoxidilu a 1mg finasteridu. Další studie, které se zúčastnilo 8 mužů s androgenní alopecií, porovnávala 2% ketokonazol aplikován 2 až 4 krát týdně a denní aplikaci minoxidilu udává, že minoxidil byl v nevýznamném měřítku efektivnější při podpoře růstu vlasů.

Kombinace výživných látek může mít aditivní nebo synergické výhody, ale kombinační studie nemají vysokou vypovídací hodnotu.

Vedlejší účinky

Alergické reakce v podobě vyrážek, dýchacích potíží, úzkost na prsou, otoky na obličeji. Často se vyskytující bolesti na hrudi nebo zrychlený tlukot srdce. Pocení dlaní a chodidel i rychlý nárůst tělesné hmotnosti jsou méně časté příznaky.

Otázky a odpovědi

Jak rychle minoxidil působí?

Klinické studie prokázaly viditelný nárůst vlasů již během 6-8 týdnů od zahájení léčby minoxidilem. Z těla zmizí přibližně po 1 - 2 týdnech.

Je vyšší koncentrace minoxidilu zárukou vyššího účinku?

Nejčastěji používané koncentrace minoxidilu jsou 2% a 5%. Studie prokázaly, že 5% koncentrace minoxidilu má větší efektivitu než 2% koncentrace, protože se jednoduše do pokožky vstřebá více minoxidilu.
Testy také potvrdily, že při 5% koncentraci minoxidilu v roztok na bázi alkoholu, dosáhla nejvyšší možnou vstřebatelnost. Je tedy zbytečné používat vyšší koncentrace minoxidilu obsaženého v roztoku na bázi alkoholu.

Vyšší koncentrace minoxidilu také vede k výraznějším vedlejším účinkům.

Kdo by neměl užívat minoxidil?

Kojící ženy. Zjistilo se, že minoxidil proniká i do mateřského mléka.

Lupy nebo mastný povlak na hlavě po aplikaci minoxidilu.

Minoxidil se nejčastěji distribuuje ve formě roztoku, který obsahuje:

  • Minoxidil (2% nebo 5% koncentrace případně více)
  • Alkohol (etanol)
  • Propylen glycol

Důležitý je poměr alkoholu a propylen glycolu. Pokud obsahuje roztok vysoké procento alkoholu, který pokožku vysouší, se značnou pravděpodobností budou vytvářet po čase lupy.

Na druhé straně, pokud roztok obsahuje vysoké procento propylen glycolu, po aplikaci bude minoxidil na hlavě pomaleji schnout. Na hlavě se déle udrží mastný povlak. Propylen glycol také způsobuje podráždění pokožky a svědění.

Zdroje

Čtěte dál
Finasterid
Minoxidil Průměrné hodnocení: 3.3 (4 hodnocení­)

Doporučené produkty

Blízke témy